Številni farmacevtski pripravki se uporabljajo v obliki tablet, granul, prahu in tekočine.Na splošno je zasnova tablete v obliki, ki je predstavljena bolnikom, da pogoltnejo ali prežvečijo natančen odmerek zdravila.Vendar imajo zlasti starejši in pediatrični bolniki težave z žvečenjem ali požiranjem trdnih farmacevtskih oblik.4 Zato mnogi otroci in starejši ljudje neradi jemljejo te trdne farmacevtske oblike zaradi strahu pred zadušitvijo.Za izpolnitev te potrebe so se pojavile tablete za oralno raztapljanje (ODT).Vendar pa pri nekaterih skupinah bolnikov strah pred požiranjem trdne dozirne oblike (tablete, kapsule) in tveganje zadušitve ostaja kljub kratkim časom raztapljanja/razpada.Oralni tankoslojni (OTF) sistemi za dostavo zdravil so v teh pogojih prednostna alternativa.Peroralna biološka uporabnost mnogih zdravil je nezadostna zaradi encimov, pogostega metabolizma prvega prehoda in pH želodca.Takšna konvencionalna zdravila so bila dajana parenteralno in pokazala so slabo sodelovanje bolnikov.Takšne situacije so utrle pot farmacevtski industriji za razvoj alternativnih sistemov za transport zdravil z razvojem tankih disperzibilnih/topnih filmov v ustih.Strah pred utopitvijo, ki je lahko tveganje pri ODT, je bil povezan s temi skupinami bolnikov.Hitro raztapljanje/razpad sistemov za dostavo zdravil OTF je prednostna alternativa ODT pri bolnikih s strahom pred zadušitvijo.Ko jih položimo na jezik, se OTF takoj navlažijo s slino.Posledično se razpršijo in/ali raztopijo, da sprostijo zdravilo za sistemsko in/ali lokalno absorpcijo.
Filme ali trakove, ki se razpadajo/raztapljajo v ustni votlini, lahko definiramo takole: »To so sistemi za dostavo zdravil, ki hitro sproščajo zdravilo tako, da se raztopijo ali prilepijo na sluznico s slino v nekaj sekundah, ker vsebujejo v vodi topne polimere, ko so nameščeni. v ustni votlini ali na jeziku«.Podjezična sluznica ima visoko prepustnost membrane zaradi tanke strukture membrane in visoke vaskularizacije.Zaradi te hitre oskrbe s krvjo ponuja zelo dobro biološko uporabnost.Izboljšana sistemska biološka uporabnost je posledica preskoka učinka prvega prehoda, boljša prepustnost pa zaradi visokega pretoka krvi in limfnega obtoka.Poleg tega je ustna sluznica zelo učinkovita in selektivna pot sistemske dostave zdravil zaradi velike površine in enostavne uporabe za absorpcijo.6 Na splošno so OTF označeni kot tanka in prožna polimerna plast z mehčali ali brez njih. njihovo vsebino.Zanje lahko rečemo, da so manj moteče in za bolnike bolj sprejemljive, saj so po svoji naravni strukturi tanke in prožne.Tanki filmi so polimerni sistemi, ki izpolnjujejo številne zahteve, ki se pričakujejo od sistema za dostavo zdravil.V študijah so tanki filmi pokazali svoje sposobnosti, kot so izboljšanje začetnega učinka zdravila in trajanje tega učinka, zmanjšanje pogostosti odmerjanja in povečanje učinkovitosti zdravila.S tehnologijo tankega filma je lahko koristno odpraviti stranske učinke zdravil in zmanjšati skupno presnovo, ki jo zagotavljajo proteolitični encimi.Idealni tanki filmi bi morali imeti želene lastnosti sistema za dostavo zdravila, kot je primerna zmogljivost nalaganja zdravila, hitra disperzija/raztapljanje ali podaljšana uporaba in primerna stabilnost formulacije.Prav tako morajo biti nestrupeni, biorazgradljivi in biokompatibilni.
Po navedbah ameriške agencije za hrano in zdravila (FDA) je OTF opredeljen kot »vključno z eno ali več aktivnimi farmacevtskimi sestavinami (API), prožnim in nekrhkim trakom, ki se položi na jezik, preden preide v prebavila, s ciljem hitro raztapljanje ali razpadanje v slini«.Prvi predpisani OTF je bil Zuplenz (ondansetron HCl, 4-8 mg) in je bil odobren leta 2010. Suboxon (buprenorfin in naloksan) je hitro sledil kot drugi odobreni.Statistični podatki kažejo, da štirje od petih bolnikov izberejo peroralno topne/razpadljive dozirne oblike namesto tradicionalnih peroralnih trdnih dozirnih oblik.7 Trenutno v številnih skupinah izdelkov na recept in brez recepta, zlasti pri kašlju, prehladu, vnetem grlu in motnjah erektilne disfunkcije. alergijske reakcije, astma, prebavne motnje, bolečine, težave s smrčanjem, težave s spanjem in multivitaminske kombinacije itd. povečana učinkovitost API-ja.Poleg tega se filmi v ustih raztopijo in razpadejo z zelo malo tekočine sline v manj kot eni minuti v primerjavi z ODT.1
OTF bi moral imeti naslednje idealne lastnosti
- Moralo bi biti dobrega okusa
-Zdravila morajo biti zelo odporna na vlago in topna v slini
- Imeti mora ustrezno odpornost na napetost
-V ustni votlini mora biti ioniziran pH
-Moralo bi prodreti skozi ustno sluznico
- Imeti mora hiter učinek
Prednosti OTF pred drugimi farmacevtskimi oblikami
-Praktično
- Ne zahteva uporabe vode
-Lahko se varno uporablja, tudi ko dostop do vode ni mogoč (kot je potovanje)
-Ni nevarnosti zadušitve
- Izboljšana stabilnost
- Enostaven za nanašanje
- Enostavna uporaba pri duševno in nekompatibilnih bolnikih
- Po nanosu je v ustih malo ali nič ostankov
- Zaobide gastrointestinalni trakt in tako poveča biološko uporabnost
- Nizek odmerek in malo stranskih učinkov
- Zagotavlja natančnejše odmerjanje v primerjavi s tekočimi dozirnimi oblikami
- Ni potrebe po merjenju, kar je pomembna pomanjkljivost pri tekočih dozirnih oblikah
-V ustih pušča dober občutek
- Zagotavlja hiter nastop učinkov v stanjih, ki zahtevajo nujno intervencijo, na primer pri alergijskih napadih, kot so astma in intraoralne bolezni
-Izboljša stopnjo absorpcije in količino zdravil
- Zagotavlja povečano biološko uporabnost za manj vodotopna zdravila, zlasti z zagotavljanjem velike površine ob hitrem raztapljanju
- Ne preprečuje normalnih funkcij, kot sta govorjenje in pitje
-Nudi dajanje zdravil z visokim tveganjem za motnje v prebavnem traktu
-Ima rastoč trg in raznolikost izdelkov
- Lahko se razvije in da na trg v 12-16 mesecih
Ta članek je iz interneta, obrnite se na kršitev!
©avtorske pravice2021 Turk J Pharm Sci, izdala založba Galenos.
Čas objave: 1. december 2021