Trenutni pregled ustnih tankih filmov

Številni farmacevtski pripravki se uporabljajo v obliki tablet, zrnc, praška in tekočine.Na splošno je zasnova tablet v obliki, ki je predstavljena bolnikom, da pogoltnejo ali žvečijo natančen odmerek zdravila.Vendar imajo zlasti starejši in pediatrični bolniki težave pri žvečenju ali požiranju trdnih dozirnih oblik.4 Zato mnogi otroci in starejši ljudje zaradi strahu pred zadušitvijo neradi jemajo te trdne oblike.Za izpolnitev te potrebe so se pojavile tablete za peroralno raztapljanje (ODT).Vendar pa pri nekaterih populacijah bolnikov ostaja strah pred zaužitjem trdne dozirne oblike (tablete, kapsule) in tveganje zadušitve kljub kratkim časom raztapljanja/razpadanja.Oralni tankoplastni (OTF) sistemi za dajanje zdravil so v teh pogojih prednostna alternativa.Peroralna biološka uporabnost mnogih zdravil je nezadostna zaradi encimov, običajne presnove prvega prehoda in pH želodca.Takšna konvencionalna zdravila so bila aplicirana parenteralno in so pokazala nizko skladnost bolnikov.Takšne situacije so utirale pot farmacevtski industriji za razvoj alternativnih sistemov za transport zdravil z razvojem tankih disperzibilnih/raztapljajočih se filmov v ustih.Strah pred utopitvijo, ki je lahko tveganje za ODT, je bil povezan s temi skupinami bolnikov.Hitro raztapljanje/razpad sistemov za dajanje zdravil OTF je prednostna alternativa ODT pri bolnikih s strahom pred zadušitvijo.Ko jih položimo na jezik, se OTF takoj zmočijo s slino.Posledično se razpršijo in/ali raztopijo, da sprostijo zdravilo za sistemsko in/ali lokalno absorpcijo.

 

Oralne razpadajoče/raztapljajoče filme ali trakove je mogoče opredeliti na naslednji način: »To so sistemi za dostavo zdravil, pri katerih zdravilo hitro sproščajo tako, da se v nekaj sekundah raztopijo ali prilepijo na sluznico s slino, ker vsebuje vodotopne polimere, ko se namesti v ustni votlini ali na jeziku«.Podjezična sluznica ima zaradi svoje tanke membranske strukture in visoke vaskularizacije visoko membransko prepustnost.Zaradi hitre oskrbe s krvjo ponuja zelo dobro biološko uporabnost.Povečana sistemska biološka uporabnost je posledica preskakanja učinka prvega prehoda, boljša prepustnost pa zaradi visokega krvnega in limfnega obtoka.Poleg tega je ustna sluznica zelo učinkovita in selektivna pot sistemske dostave zdravil zaradi velike površine in enostavne uporabe za absorpcijo.6 Na splošno so OTF-ji značilni kot tanek in fleksibilen polimerni sloj, z ali brez mehčalcev v njihovo vsebino.Lahko rečemo, da so manj moteči in bolj sprejemljivi za bolnike, saj so po svoji naravni zgradbi tanki in prožni.Tanki filmi so polimerni sistemi, ki zagotavljajo številne zahteve, ki se pričakujejo od sistema za dajanje zdravil.V študijah so tanki filmi pokazali svoje sposobnosti, kot so izboljšanje začetnega učinka zdravila in trajanja tega učinka, zmanjšanje pogostosti odmerjanja in povečanje učinkovitosti zdravila.S tehnologijo tankega filma je lahko koristno odpraviti stranske učinke zdravil in zmanjšati skupno presnovo, ki jo zagotavljajo proteolitični encimi.Idealni tanki filmi morajo imeti želene lastnosti sistema za dajanje zdravila, kot so primerna zmogljivost nalaganja zdravila, hitra disperzija/raztapljanje ali dolgotrajna uporaba in razumna stabilnost formulacije.Poleg tega morajo biti netoksični, biološko razgradljivi in ​​biološko združljivi.

 

Po navedbah Ameriške uprave za hrano in zdravila (FDA) je OTF opredeljen kot "vključuje eno ali več aktivnih farmacevtskih sestavin (API), fleksibilen in nekrhek trak, ki se položi na jezik, preden preide v prebavila, da bi hitro raztapljanje ali razpad v slini«.Prvi predpisani OTF je bil Zuplenz (Odansetron HCl, 4-8 mg) in je bil odobren leta 2010. Suboxon (buprenorfin in naloksan) je hitro sledil kot drugi odobren.Statistični podatki kažejo, da štirje od petih bolnikov izberejo peroralno raztopine/razpadljive dozirne oblike pred tradicionalnimi peroralnimi trdnimi dozirnimi oblikami.7 Trenutno v številnih skupinah izdelkov na recept in brez recepta, zlasti pri kašlju, prehladu, vnetem grlu, motnjah erektilne disfunkcije alergijske reakcije, astma, gastrointestinalne motnje, bolečine, težave s smrčanjem, težave s spanjem in kombinacije multivitaminov itd. OTF so na voljo in se še naprej povečujejo.13 Hitro topne peroralne folije imajo številne prednosti pred drugimi trdnimi dozirnimi oblikami, kot so fleksibilnost in povečana učinkovitost API.Prav tako se peroralni filmi raztopijo in razpadejo z zelo malo tekočine sline v manj kot eni minuti v primerjavi z ODT.1

 

OTF mora imeti naslednje idealne lastnosti

- Moralo bi biti dobrega okusa

-Zdravila morajo biti zelo odporna na vlago in topna v slini

- Imeti mora ustrezno odpornost na napetost

-Mora biti ioniziran v ustni votlini pH

-Moral bi prodreti v ustno sluznico

-Moral bi imeti hiter učinek

 

Prednosti OTF pred drugimi dozirnimi oblikami

- Praktično

- Ne zahteva uporabe vode

- Lahko se varno uporablja tudi, ko dostop do vode ni mogoč (na primer potovanje)

- Brez nevarnosti zadušitve

-Izboljšana stabilnost

- Enostaven za nanašanje

- Enostavna uporaba pri duševnih in nezdružljivih bolnikih

- Po nanosu je v ustih malo ali nič ostankov

-Zaobide prebavila in tako poveča biološko uporabnost

- Nizek odmerek in nizki stranski učinki

- Zagotavlja natančnejše odmerjanje v primerjavi s tekočimi dozirnimi oblikami

-Ni potrebe po merjenju, kar je pomembna pomanjkljivost tekočih dozirnih oblik

- Pusti dober občutek v ustih

- Zagotavlja hiter začetek učinkov pri stanjih, ki zahtevajo nujno posredovanje, na primer pri alergijskih napadih, kot so astma in intraoralne bolezni

-Izboljša hitrost absorpcije in količino zdravil

- Zagotavlja izboljšano biološko uporabnost za manj vodotopna zdravila, zlasti z zagotavljanjem velike površine ob hitrem raztapljanju

-Ne preprečuje normalnih funkcij, kot sta govorjenje in pitje

- Ponuja dajanje zdravil z velikim tveganjem za motnje v prebavilih

-Ima rastoč trg in raznolikost izdelkov

- Lahko se razvije in da na trg v 12-16 mesecih

 

Ta članek je z interneta, za kršitev se obrnite na!

©avtorske pravice2021 Turk J Pharm Sci, izdala založba Galenos.


Čas objave: 01.12.2021